17EINECS No .: 604-813-7相关类别:参考物质;医疗原料;药物中间体;药物原料;中间体中间体Kampo参考物质;药物原料;原料;天然小分子抑制剂,小分子抑制剂产品;原料;其他;散装抗哮喘药;药物原料中的散装抗哮喘药; IDL产品;药物;-;手性试剂;中间体和精细化学品;药物;硫和硒化合物;同位素标记的化合物;药物中间体;二羟苯醚;其他API;活性药物成分; API;抑制剂; 11摩尔文件:151767-02-1
摩尔
储存条件孟鲁司特钠-20°C冷冻室,在惰性气氛中可溶的DMSO:≥8 mg / ml在60°C(α)/ D + 90 + 106°甲醇下形成白色白炭黑光学活性(c =1)默克14,6258
孟鲁司特钠的使用和合成方法药理作用半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是类二十烷酸,具有通过多种细胞(例如肥大细胞和嗜酸性粒细胞)释放的强炎性活性。白三烯(CysLT)和嗜酸性粒细胞在人呼吸道中的积累增加,引起呼吸道的各种反应,例如支气管收缩,粘液分泌和血管通透性。
孟鲁司特钠是一种有效的口服选择性白三烯受体拮抗剂,可特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。德国默克公司成功开发。1997年在加拿大,芬兰和墨西哥上市。
通过预防成人和儿童的慢性哮喘和长期治疗运动,包括预防白天和黑夜的哮喘症状,治疗对乙酰水杨酸敏感的哮喘患者以及预防诱发的支气管收缩,它们也可用于其他治疗无效或不耐受患者的季节性变应性鼻炎的症状可再缓解15年。
孟鲁司特(Montelukast)是一种选择性白三烯受体拮抗剂,已被批准用于口服治疗哮喘和过敏性鼻炎。
它是一种有效的口服制剂,可显着改善顺式炎症指数。
通过生化和药理生物测定法,孟鲁司特钠对CysLT1受体的含量较高(与药理学上重要的气道受体(如前列腺素,胆碱能药物和β-肾上腺素能受体相比)显示亲和力和选择性。
孟鲁司特有效抑制LTC4,LTD4和LTE4与CysLT1受体结合而没有受体激动剂活性的生理作用。
肺中存在第二种半胱氨酰白三烯受体(CysLT2),它可能存在于血管中。
迄今为止,尚未克隆这两种受体,并且主要通过受体结合测定和药理分析来解释CysLT受体的状态。
目前,孟鲁司特钠尚未被认为能拮抗CysLT2受体。
用于缓解由过敏性鼻炎引起的症状。
安全信息危险品徽标Xi危害类别代码63-41-62安全说明26WGK德国3RTECS编号GZ0698000海关代码29349292250
